Loratadiinin käyttö- ja synteesimenetelmä
Antiallergiset lääkkeet
Loratadiini on yleisesti käytetty allergialääke, joka kuuluu pitkävaikutteisten trisyklisten antihistamiinien toiseen sukupolveen. Sillä on nopea vaikutus, voimakas vaikutus, eikä se sisällä hormoneja. Elimistö imee ja metaboloi aktiivisempaa desloratadiinia, joka estää kilpailevasti histamiini H1 -reseptoria ja vaimentaa histamiinin aiheuttamia yliherkkyysoireita. Sillä ei ole merkittäviä antikolinergisiä tai sentraalisia estäviä vaikutuksia. Kliinisesti käytetty lievittämään allergiseen nuhaan liittyviä oireita, kuten aivastelua, nenän vuotamista ja nenän kutinaa sekä silmien kutinaa ja polttavaa tunnetta. Sitä käytetään myös kroonisen nokkosihottuman ja muiden allergisten ihosairauksien oireiden lievittämiseen. Toksikologia: Eläinkokeissa ei ole mutageenisia tai teratogeenisiä vaikutuksia. Yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, uneliaisuus, väsymys, suun kuivuminen ja näön hämärtyminen, alentunut tai kohonnut verenpaine, sydämentykytys, pyörtyminen, hyperkinesia, maksan toiminnan muutokset, keltaisuus, hepatiitti, maksanekroosi, hiustenlähtö, kouristukset, rintojen suureneminen, erythema multiforme, ja systeemiset yliherkkyysreaktiot. Lääkkeiden yhteisvaikutukset: Lääkkeet, jotka estävät maksan lääkeaineenvaihduntaentsyymien toimintaa, voivat hidastaa tämän tuotteen metaboliaa, kuten itrakonatsoli ja ketokonatsoli. Ketokonatsolin 400 mg:n päivittäinen ottaminen voi lisätä tämän tuotteen ja sen aktiivisen metaboliitin, dekarboksietyyliloratadiinin, pitoisuutta plasmassa, mutta EKG-muutoksia ei havaittu. Yhdessä makrolidiantibioottien kanssa simetidiini, teofylliini ja muut lääkkeet voivat myös estää loratadiinin metaboliaa.
Tuotantomenetelmä
Liuota 4- (8-kloori-5, 6-diamino-11H-bentsosykloheptanopyridiini-11-alayksikkö) -1-metyylipiperidiini tolueeniin, lisää etyylikloroformaatti tipoittain, saatetaan reaktio loppuun, lisätään vettä, erotetaan bentseenikerros, pestään vedellä, kuivataan ja väkevöidään alennetussa paineessa öljymäisen aineen saamiseksi, liotetaan eetterillä ja kiteytetään uudelleen loratadiinin saamiseksi.
Tarkoitus
Antihistamiinilääkkeillä on korkea selektiivisyys ääreishermon H1-reseptoreille, voimakkaat vaikutukset ja pitkäkestoisuus. Se on pitkävaikutteinen trisyklinen antihistamiini, joka estää kilpailevasti histamiini H1 -reseptoria ja estää histamiinin aiheuttamia allergisia oireita. Ei merkittäviä antikolinergisiä tai keskushermostoa estäviä vaikutuksia. Käytetään allergiseen nuhaan liittyvien oireiden sekä kroonisen nokkosihottuman ja muiden allergisten ihosairauksien oireiden lievittämiseen.
Käyttö ja annostus
Erilaisten annosmuotojen ja eritelmien vuoksi lue huolellisesti lääkkeen käyttöohje tai noudata lääketieteellisiä ohjeita käytön ja annostuksen suhteen.
Haittavaikutukset
(1) Vähemmän. Satunnaista suun kuivumista, päänsärkyä jne.
(2) Satunnaisia maksan toimintahäiriöitä, keltaisuutta, hepatiittia ja maksanekroosia tulee vähentää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
(3) Harvinainen erythema multiforme ja systeemiset allergiset reaktiot.
Vasta-aihe
Kielletty niille, jotka ovat allergisia tälle tuotteelle. Ei suositella alle 2-vuotiaille lapsille. Raskaana olevien ja imettävien naisten tulee käyttää sitä varoen.
Huomiota vaativat asiat
1. Potilaiden, joilla on vaikea maksan tai munuaisten toimintahäiriö, alle 2-vuotiaiden lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten tulee käyttää sitä varoen.
2. Jos loratadiinia käytetään yhtäjaksoisesti yli kuukauden ajan, lääkelajiketta tulee vaihtaa lääkeresistenssin estämiseksi.
3. Juovien ja usein psykoosilääkkeitä käyttävien tulee vahvistaa havainnointiaan uneliaisuuden pahenemisen tai muiden keskushermostovaikutusten pahenemisen varalta loratadiinin ensimmäisen käytön aikana ja kiinnittää huomiota annostuksen säätämiseen tai lopettaa alkoholin juominen ja diatsepaamilääkkeiden lopettaminen lääkityksen aikana. ajanjaksoa.
4. Noin 48 tuntia ennen lääkeihotestin suorittamista loratadiinin käyttö tulee lopettaa, koska antihistamiinit voivat estää tai vähentää käytetyn antigeenin aiheuttamia positiivisia ihoreaktioita.
