Anirasetaamin farmakologiset vaikutukset

Rasitant-kaltaiset aivosoluja metaboloivat lääkkeet
Anirasetaami, joka tunnetaan myös nimellä anirasetaami, kuuluu aivosoluja metaboloivien lääkkeiden rasetaamiluokkaan yhdessä pirasetaamin ja nafetilasetaamin kanssa. Tämä lääkeluokka tehostaa hermosolujen intrasynaptista fosfolipaasiaktiivisuutta ja lisää ATP:n muodostumista ja kuljetusta aivoissa, lisää proteiini- ja RNA-synteesiä, edistää aivojen aminohappojen, fosfolipidien, glukoosin ja hapen hyödyntämistä sekä lisää potilaan reaktiivisuutta, kiihtyneisyyttä ja muistia. . Anirasetaamilla on voimakkaammat vaikutukset kuin pirasetaamilla ja lievempiä haittavaikutuksia.

Farmakologiset vaikutukset
Anirasetaami on -aminovoihapon syklisoitu johdannainen, joka on aivojen toimintaa parantava lääke. Se voi selektiivisesti vaikuttaa keskushermostoon veri-aivoesteen kautta. Sillä on aktivoiva vaikutus aivosolujen aineenvaihduntaan ja suojaava vaikutus hermosoluihin. Se voi myös tuottaa pro-intellektuaalisia vaikutuksia vaikuttamalla glutamaattireseptorijärjestelmään. Se myös parantaa aivokuoren vastustuskykyä hypoksiaa vastaan ​​ja ehkäisee erilaisten kemikaalien, hyperkapnian, skopolamiinin tai sähkösokkien aiheuttamia oppimis- ja muistivajeita. Sillä ei ole rauhoittavaa tai piristävää vaikutusta eikä verisuonia laajentavaa vaikutusta. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että tällä tuotteella on hyvä edistämisvaikutus normaalien rottien erotteluoppimisen muistin lisääntymisprosessiin, se voi torjua hypoksian aiheuttamaa muistin menetystä ja voi tehokkaasti parantaa tietyistä syistä johtuvia muistin heikkenemistä.
Indikaatioita

Kliinisesti käytetty lievän ja keskivaikean oppimisen, muistin ja kognitiivisten toimintahäiriöiden hoitoon verisuoni dementiassa ja Alzheimerin taudissa. Sitä käytetään myös aivohalvauksen jälkeiseen muistin menetykseen, hyvänlaatuiseen muistin heikkenemiseen keski-ikäisillä ja vanhuksilla sekä lapsilla, joiden aivokehitys on viivästynyt.

Farmakokinetiikka
Kirjallisuuden mukaan lääke imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen rotilla, ja huippupitoisuudet veressä ovat 20-40 minuuttia. Lääke jakautuu pääasiassa maha-suolikanavaan, munuaisiin, maksaan, aivoihin ja vereen, ja 24 tunnin kuluttua 77 prosenttia -85 prosenttia erittyy virtsaan ja 4 prosenttia ulosteisiin. Tärkeimmät virtsan metaboliitit ovat: Np-metoksibentsoyyliaminovoihappo ja 5-hydroksi-2-pyrrolidinoni. Ihminen: Oraalisen imeytymisen jälkeen alkuperäisen lääkkeen eliminaation puoliintumisaika veressä on keskimäärin 20-30 minuuttia, ja veren pitoisuutta on vaikea mitata 2 tunnin kuluttua.

Haittavaikutukset
Haittavaikutukset ovat harvinaisia, joskus suun kuivuminen, anoreksia, ummetus, huimaus, uneliaisuus, häviävät lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Varotoimenpiteet
(1) Annettavaa annosta on säädettävä asianmukaisesti, jos maksan toimintahäiriöt ovat merkittäviä.
(2) Tämä tuote voi pahentaa Huntingtonin korean oireita.
(3) Tämä tuote on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia sille tai jotka eivät siedä muita pyrrolidonipohjaisia ​​lääkkeitä.
(4) Tämän tuotteen suositeltu turvallinen käyttöalue on 0,3–1,8 g/d.
Kemialliset ominaisuudet
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 suullisesti.
Käyttää
Anirasetaami on johdannainen pirasetaamista, joka on -laktoni. Se voi läpäistä veri-aivoesteen ja vaikuttaa selektiivisesti keskushermostoon ja aivokudokseen parantaakseen aivojen toimintaa ja muistia, ja sen tehtävänä on edistää ja parantaa muistia. Pirasetaamiin verrattuna sen etuna on voimakas vaikutus, nopea vaikutus ja alhainen myrkyllisyys. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että sillä on hyvä edistämisvaikutus normaalien rottien erottavan oppimisen muistin lisääntymisprosessiin, se voi torjua hypoksian aiheuttamaa muistin menetystä ja voi tehokkaasti parantaa tietyistä syistä johtuvia muistin heikkenemistä. Sitä käytetään kliinisesti seniilin dementian, aivoverisuonisairauden jälkeisen muistin menetyksen sekä keski- ja vanhuuden muistinmenetyksen hoitoon.