Mikrokiteisen selluloosan käyttö lääkkeissä
Mikrokiteinen selluloosa (MCC), pääkomponentti on lineaarinen polysakkaridi, jota sitovat β-1,4-glukosidisidokset, on vapaasti virtaava luonnollinen selluloosa, joka on hydrolysoitu hydrolysoituna polymeroitumisen raja-arvoon (LODP) laimennetulla hapolla. Erittäin hienoja lyhyitä sauvamaisia tai jauhemaisia huokoisia hiukkasia, jotka koostuvat valkoisesta, hajuttomasta, mauttomasta kiteisestä jauheesta.
Yleensä kasvikuiduissa mikrokiteisen selluloosan osuus on noin 70% ja loput 30% on amorfista. Mikrokiteisen selluloosan ainutlaatuisen rakenteen ja ominaisuuksien vuoksi sitä käytetään laajalti desinfiointiaineena, vakaana emulgointiaineena jne.
Koska selluloosaa esiintyy luonnossa laajalti, maailmassa voidaan tuottaa vuosittain satoja miljardeja tonneja selluloosapitoisia biomassajäämiä. Jos nämä jäämät muunnetaan ja hyödynnetään hyvin, ne ovat rikas resurssi. Kiinassa parkitus-, päivittäiskemikaali-, lääke-, elintarvike- ja kloorialkaliteollisuuden tuotantoasteikon kasvu ja tuotelaatujen parantaminen ovat lisänneet mikrokiteisen selluloosan kysyntää vuosi vuodelta, joten mikrokiteisellä selluloosalla on laajat markkinanäkymät. Kansainvälisesti mikrokiteinen selluloosa on sisällytetty Yhdysvaltain FDA: n elintarvikelisäaineiden turvallisuusindeksiin (GRAS), joka on hyväksytty elintarvikelisäaineeksi Euroopassa ja sisällytetty FDA: n "Inactive Ingredients Guide" -oppaaseen ja hyväksytty Yhdistyneessä kuningaskunnassa ei-injektoitaville valmisteille.
Mikrokiteinen selluloosa käytetään yleisesti adsorbenttina, suspendoivana aineena, laimennusaineena, disintegranttina. Mikrokiteinen selluloosa käytetään laajalti farmaseuttisissa valmisteissa, joita käytetään pääasiassa laimennusaineena ja sideaineena suun kautta otettavissa tableteissa ja kapseleissa, ei vain märkärakeistukseen vaan myös kuivaan suoraan puristukseen. On myös jonkin verran voitelua ja hajoamista, mikä on erittäin hyödyllistä tabletin valmistuksessa.
Koska mikrokiteisen selluloosan molekyylien välillä on vetysidoksia, vetysidokset liittyvät puristettaessa, joten sillä on korkea puristuvuusaste ja sitä käytetään usein sideaineena; kun puristettu tabletti kohtaa nesteen, kosteus pääsee nopeasti mikrokiteiseen selluloosaan, joka sisältää mikrokiteistä selluloosaa. Kiteisen selluloosan tabletissa vetysidos rikkoutuu välittömästi, joten sitä voidaan käyttää desinfiointiaineena. Siksi se on laajalti käytetty apuaine tablettien tuotannossa, mikä voi parantaa tabletin kovuutta. Esimerkiksi rifampisiinitablettien valmistuksessa mikrokiteinen selluloosa ja tärkkelys (massasuhde 6,25:1) ja erilaiset raaka-aineet voidaan sekoittaa tasaisesti ja suoraan puristettuna, ja tuote hajoaa sumuksi 1 minuutin kuluessa. Lisäksi sisältö pysyy muuttumattomana voimassaoloaikana, ja lääkkeen stabiilisuutta voidaan parantaa hyvin. Toinen esimerkki, mikrokiteinen selluloosa, prednisoniasetaatin ja berberiiniasetaatin (berberiinihydrokloridi) tablettien liukenemisnopeus nousi yli 80%: iin. Perinteistä rakeistusprosessia ei tarvitse käydä läpi, kun käytetään mikrokiteistä selluloosaa tabletoinnin apumateriaalina. Esimerkiksi Kebiqing-tablettien valmistuksessa lisätään mikrokiteistä selluloosaa, joka ratkaisee kebiqingin märkärakeisten tablettien helpon kosteuden imeytymisen aiheuttaman vakavan tahmeuden. kiireilmiö ja hajoaa nopeasti.
Mikrokiteinen selluloosa voidaan käyttää myös lääkkeiden jatkuvana vapautumisaineena. Jatkuva vapautumisprosessi on vaikuttavan aineen pääsy kantajan huokoiseen rakenteeseen. Aktiivinen materiaali sisältyy molekyylien vastaisiin vetysidoksiin, ja aktiivinen materiaali kiinnitetään kuivumisen jälkeen. Kun vaikuttava aine vapautuu, veden diffuusion aiheuttaman turvotuksen vuoksi polymeerikannattimen kapillaarijärjestelmässä kantajan välinen sidos emäksen ja kiinteän vaikuttavan aineen kautta tuhoutuu ja vaikuttava aine vapautuu hitaasti.
Mikrokiteinen selluloosajauhe voi muodostaa stabiilin dispersiojärjestelmän vedessä, ja se voidaan sekoittaa lääkkeen kanssa kermaisen tai suspendoituneen lääkkeen nesteen valmistamiseksi, ja sitä voidaan käyttää myös kapselina. Mikrokiteinen selluloosa hyytelöidään voimakkaasti sekoittaen vedessä, ja sitä voidaan käyttää myös tahna- ja suspensiotyyppisten farmaseuttisten valmisteiden valmistukseen.
