Linaklotide

Tuotteen esittely

Linaklotidi, joka tunnetaan myös nimellä linaklotidiasetaatti, kauppanimi Linzess, on synteettinen peptidirakenne, joka sisältää 14 endogeeniseen guanosiinipeptidiperheeseen liittyvää aminohappoa, ja se on ainoa FDA:n hyväksymä kliinisesti saatavilla oleva suoliston paikallisesti aktivoitu GC-C (guanylaattisyklaasi-C). ) agonistianalogi lääkeaineryhmästä, jota voidaan käyttää ummetetun ärtyvän suolen oireyhtymän hoitoon (IBS-C) ja kroonista idiopaattista ummetusta (CIC) sairastavat aikuispotilaat.

 

Tuotekuva ja toiminta

 

Tuotteen tiedot

 

Kliiniset tutkimukset
Kliinisesti suoritetussa satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa IBS-C:tä sairastavat potilaat satunnaistettiin hoitoryhmään (joille annettiin linaklotidia 290 ug/d) ja lumelääkeryhmään ja niitä hoidettiin vähintään 12 viikon ajan, ja tulokset osoittivat, että linaklotidi oli enemmän tehokas vatsakipujen kannalta ja lisää täysin spontaanien suolen liikkeiden (CSBM) määrää potilailla verrattuna lumelääkeryhmään. Linaklotidin turvallisuus ja teho kroonista idiopaattista ummetusta sairastavilla potilailla vahvistettiin kahdessa muussa kaksoissokkoutetussa, monikeskustutkimuksessa, joissa potilaat satunnaistettiin lumelääkeryhmään, linaklotidin 145 ug/d ryhmään tai linaklotidin 290 ug/d ryhmään. .

12 viikon hoidon jälkeen 145 ug/d linaklotidiryhmän potilailla oli merkittävästi enemmän täysin spontaaneja suolen liikkeitä kuin lumeryhmässä. 290 ug/d hoitoryhmä ei osoittanut paljoakaan parannusta kliinisissä tuloksissa, joten FDA hyväksyi vain 145 ug/d annoksen kroonisen idiopaattisen ummetuksen (CIC) hoitoon. Linaklotidin suositusannos on 290 ug/d (IBS-C) ja 145 ug/d (CIC) otettuna vähintään 30 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ateriaa. Linaklotidin haittavaikutuksia ovat ripuli, vatsakipu ja oksentelu. Varovaisuutta tulee noudattaa 16-vuotiaiden ja sitä nuorempien potilaiden hoidossa.

 

Farmakologiset toimet
Linaklotidi on guanylaattisyklaasi C -agonisti, joka sitoutuu suoliston GC-C:hen, mikä johtaa kohonneisiin solunsisäisiin ja solunulkoisiin syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) pitoisuuksiin. Kohonnut solunsisäinen cGMP voi stimuloida suoliston nesteen eritystä ja nopeuttaa ruoansulatuskanavan kauttakulkua, mikä lisää suolen liikkeiden tiheyttä. Kohonnut ekstrasellulaarinen cGMP-pitoisuus voi vähentää nosiseptiivisten hermojen herkkyyttä ja vähentää suolistokipua.

 

Farmakokinetiikka
Imeytyminen: LINZESS imeytyy huonosti ja on biologisesti hyödynnettävissä oraalisen annon jälkeen. Linaklotidin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa olivat kvantifioinnin alarajan (LLOQ) alapuolella 145 ug:n tai 290 ug:n oraalisen annostelun jälkeen. Siksi vakiofarmakokineettisiä parametreja, kuten käyrän alla olevaa pinta-alaa (AUC), maksimipitoisuutta (Cmax) ja puoliintumisaikaa (t½), ei voida laskea.
JAKELU: Koska linaklotidihoidon suun kautta otettavien annosten pitoisuudet veressä eivät ole mitattavissa, linaklotidin odotetaan jakautuvan muutamiin kudoksiin.
Metabolia: Linaklotidi metaboloituu maha-suolikanavassa menettämällä terminaalinen tyrosiiniosa pääasialliseksi, aktiiviseksi metaboliitiksi. Linaklotidi ja sen metaboliitit hajoavat proteolyyttisesti pienemmiksi peptideiksi ja luonnossa esiintyviksi aminohapoiksi ohutsuolen ontelossa.
Eliminaatio: Kun LINZESSiä annettiin 290 ug päivässä syöneille ja paastonneille koehenkilöille yhteensä 7 päivän ajan, aktiivisia peptidejä saatiin ulostenäytteistä keskimäärin noin 5 % (paasto) ja noin 3 % (ruokittu) ja käytännössä kaikki olivat aktiivisia metaboliitteja. .

 

Käyttö ja annostus
Lääke on kapselina ja se annetaan suun kautta kerran päivässä. Se lievittää IBS-C:n aiheuttaman kivun ja ummetuksen oireita sekä ummetusta ja vaikeita suolen liikkeitä, joita ilmenee CIC-potilailla. Lääkkeen suositeltu terapeuttinen annos on 290 mikrogrammaa potilaille, joilla on ummetettu ärtyvän suolen oireyhtymä; 145 mikrogrammaa potilaille, joilla on krooninen idiopaattinen ummetus. Ota 30 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ateriaa.

Varotoimenpiteet
Linzess on vasta-aiheinen 6-vuotiaille ja sitä nuoremmille lapsipotilaille. Tämän lääkkeen hoidon ei tarvitse olla vasta-aiheinen 6-17-vuotiaille lapsipotilaille. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että aikuisten rottien linaklotidihoitoannokset voivat aiheuttaa kuoleman nuorilla rotilla. Tähän mennessä lapsipotilailla ei ole tehty pilottitutkimuksia. Linzessin yleisimmin raportoitu hoitoon liittyvä sivuvaikutus on ripuli.

 

Tuotesovellus

Sitä voidaan käyttää aikuispotilaiden, joilla on ummetettu ärtyvän suolen oireyhtymä (IBS-C) ja krooninen idiopaattinen ummetus (CIC) hoitoon.

 

Toimitus ja pakkaus

Tavallisesti pakkaamme PS:n foliopussijauheella 1kg/pussi, vientirumpu 25kg/rumpu.

Hyväksy myös räätälöintipalvelu kyselysi mukaan.

Toimituksena voimme toimittaa tuotteen kuriirilla, meritse, lentoteitse jne.

Katso tarkemmat tiedot oheisesta kuvasta viitteeksi:

 

Jos sinulla on kysyttävää tai tiedustellaTirzepatidi, ota yhteyttä sähköpostiimme:info@haozbio.com

Suositut Tagit: linaclotide, toimittajat, valmistajat, räätälöity, tukkumyynti, osta, irtotavarana, korkea laatu, alhainen hinta, OEM-palvelu